Качваме една много добра статия написана от Д-р Иво Костов с доста информация за всеки един пептид.
Следната информация е строго за образователни и информационни цели. Аз съм лекар и ще
се опитам да представя синтезирано наличната досега научно базирана информация за
действието и прилагането на т.нар. пептиди в хода на тяхното проучване. Много от тези
съединения са неодобрени, експериментални изследователски химикали. Използването им,
особено в комбинации, може да крие неизвестни дългосрочни рискове. Винаги се консултирайте
с лицензиран медицински специалист или ендокринолог, преди да обмислите каквато и да е
пептидна или хормонална терапия.
1. GHRP-2 (5 mg)
Пептид-2, освобождаващ растежен хормон (GHRP-2), известен още като Пралморелин, е
синтетичен хексапептид. Той принадлежи към класа на секретагогите на растежния хормон.
Пептидът упражнява ефектите си чрез свързване с рецептора за грелин/секретагог на растежния
хормон. При активиране този рецептор стимулира хипофизната жлеза да освободи ендогенен
растежен хормон. За разлика от естествено срещащия се грелин, GHRP-2 не стимулира силно
апетита при повечето пациенти. Изследователите са го проучили обстойно заради потенциала му
за диагностициране и лечение на дефицити на растежен хормон. В клинични условия е използван
като диагностичен тест за оценка на функцията на хипофизата. Проучвания върху животни
показват, че може също да стимулира мускулния растеж и да подобри времето за
възстановяване. Често наблюдаваните странични ефекти в изследванията включват временно
задържане на вода( поява на отоци по долните крайници или под очите) и леко повишаване на
нивата на кортизол или пролактин.
2. GHRP-6 (5 mg)
GHRP-6 е синтетичен хексапептид от семейството на секретагогите на растежния хормон.
Структурно е подобен на GHRP-2, но притежава различни физиологични характеристики. Пептидът
функционира чрез активиране на грелиновия рецептор в мозъка и хипофизната жлеза. Това
активиране предизвиква значително, дозозависимо освобождаване на човешки растежен хормон.
Отличителен белег на GHRP-6 е неговата дълбока способност да стимулира интензивен глад.
Това повишаване на апетита се случва, защото той силно имитира действието на естествения
„хормон на глада“ на организма, грелин. Изследователите често изследват потенциала му за
лечение на кахексия, хранителни разстройства и силна загуба на тегло. Допълнителни
изследвания се фокусират върху защитните му ефекти върху сърцето и способността му да
насърчава бързото възстановяване на тъканите. Страничните ефекти могат да включват
сънливост, задържане на вода и повишени нива на пролактин и кортизол.
3. Селанк (5 мг)
Селанк е синтетичен пептид, базиран на естествено срещащия се тетрапептид туфцин. Разработен
е основно в Русия от Института по молекулярна генетика към Руската академия на науките.
Пептидът принадлежи към клас лекарства, известни като ноотропици и анксиолитици. Селанк
действа главно чрез модулиране на експресията на мозъчно-производния невротрофичен фактор
(BDNF) и стабилизиране на енкефалините в кръвта. Той е обстойно изследван заради своите
дълбоки анти-тревожни свойства, без да причинява седация, типична за традиционните
транквиланти. Потребители и изследователи съобщават за подобрена когнитивна функция,
подобрена памет и повишена концентрация. Освен това, Селанк проявява леки
имуномодулиращи ефекти поради структурната си връзка с туфцин. Използва се клинично в Русия
за лечение на генерализирано тревожно разстройство и борба с тежък стрес. Профилът на
безопасност обикновено се счита за благоприятен, с нисък риск от пристрастяване или симптоми на
абстиненция.
4. AOD-9604 (3 mg)
AOD-9604 е модифициран пептиден фрагмент, получен от C-терминалния регион на човешкия
растежен хормон. По-конкретно, той се състои от аминокиселини от 177 до 191 от
последователността на HGH с добавен тирозин за стабилизиране на молекулата. Основната цел на
разработването му е била да се изолират свойствата на растежния хормон за изгаряне на
мазнини, без да се предизвиква клетъчна пролиферация. Той действа чрез стимулиране на
липолизата, която представлява разграждане на мазнините, и инхибиране на липогенезата,
(образуването на нови мазнини).
За разлика от интактния растежен хормон, AOD-9604 не влияе силно върху нивата на IGF-1, нито
влияе негативно върху инсулиновата чувствителност.
Клиничните изпитвания са изследвали ефикасността му като целенасочено лекарство против
затлъстяване. Изследвания върху животни също са изследвали потенциала му за насърчаване на
възстановяването на хрущялите и лечение на остеоартрит. Съединението е силно предпочитано
в изследванията заради целенасоченото си метаболитно действие без системни хормонални
странични ефекти. Съобщаваните странични ефекти обикновено са леки, понякога включват
реакции на мястото на инжектиране или леки главоболия.
5. HCG-Хориомон (5000 IU)
Човешкият хорионгонадотропин (HCG), продаван под търговски наименования като Choriomon, е
естествен хормон, произвеждан от плацентата по време на бременност. В медицински и
терапевтичен контекст се използва поради структурното си сходство с лутеинизиращия хормон (LH).
Като имитира LH, HCG стимулира Лайдиговите клетки в тестисите да произвеждат ендогенен
тестостерон. Този механизъм се използва широко за лечение на хипогонадизъм и за поддържане
на тестикуларната функция при мъже, подложени на тестостеронова заместителна терапия.
При жените HCG е критичен компонент от леченията за фертилитет, използвани за успешно
задействане на овулацията. Той също така е придобил противоречива популярност като компонент
на рестриктивната „HCG диета“ за отслабване, въпреки че тази употреба няма силна научна
подкрепа. Лекарите често го предписват за обръщане на тестикуларната атрофия,
предизвикана от употребата на екзогенни анаболни стероиди( при фирнес маниаци
употребяващи неконтролирано анаболи). Клиничното приложение обикновено се постига чрез
подкожно или мускулно инжектиране. Потенциалните странични ефекти включват промени в
настроението, гинекомастия и задържане на вода поради повишена конверсия на естроген. За
разлика от много изследователски пептиди, HCG е напълно одобрено, строго регулирано
фармацевтично лекарство, изискващо рецепта.
6. Меланотан-2 (10 mg)
Меланотан-2 (MT-2) е синтетичен цикличен хептапептиден аналог на естествено срещащия се алфа
меланоцит-стимулиращ хормон. Първоначално е разработен в Университета на Аризона като
потенциално превантивно лечение за рак на кожата. Пептидът се свързва с меланокортиновите
рецептори и ги активира в цялото човешко тяло. Най-известният му ефект е агресивното
стимулиране на меланогенезата, което кара кожата да потъмнява или да почернява дори при
минимално UV излагане. Освен това е известно, че Меланотан-2 оказва значително влияние
върху либидото и сексуалната възбуда както при мъжете, така и при жените. Той също така
силно потиска апетита, черта, медиирана от действието му върху меланокортиновата система в
мозъка. Тъй като успешно преминава кръвно-мозъчната бариера, системните и
неврологичните му ефекти са доста изразени. Потребителите често съобщават за странични
ефекти като гадене, зачервяване на лицето и спонтанни ерекции скоро след приложение.
Дългосрочната безопасност е обект на остри дебати, със значителни опасения относно
промяната на бенките и потенциалния риск от меланом.
7. PT-141 (10 mg)
PT-141, химически известен като Bremelanotide, е пептид, директно получен от Melanotan-2.
Синтезиран е специално, за да изолира ползите от сексуалната възбуда на Melanotan-2, като
същевременно минимизира ефектите на почерняване на кожата. За разлика от традиционните
лекарства за еректилна дисфункция, които засягат съдовата система, PT-141 действа директно
върху централната нервна система. Действа като агонист на меланокортиновите рецептори, като
се насочва специално към MC3-R и MC4-R в мозъка. Този уникален централен механизъм го прави
високоефективен за лечение на сексуална дисфункция както при мъжете, така и при жените.
През 2019 г. FDA одобри Bremelanotide под търговското наименование Vyleesi за лечение на
генерализирано хипоактивно сексуално разстройство при жени в пременопауза.
Изследователите продължават да проучват ефикасността му при мъже, които не реагират на
традиционни PDE5 инхибитори като Viagra. Най-често съобщаваният страничен ефект е умерено
до силно гадене, което често достига пик малко след инжектирането. Други потенциални нежелани
реакции включват зачервяване на лицето, главоболие и преходно повишаване на кръвното
налягане. Прилага се чрез подкожна инжекция и представлява голям пробив в терапията на базата
на меланокортин.
8. Semax (5 mg)
1. Semax е синтетичен хептапептид, получен от естествено срещащия се адренокортикотропен
хормон (ACTH). Подобно на Selank, той е разработен в Русия и е класифициран предимно като
невроактивен пептид и ноотропик. Действа чрез силно модулиране на освобождаването и
експресията на мозъчно-производния невротрофичен фактор (BDNF) и нервния растежен фактор
(NGF). Семакс действа за защита на невроните от увреждане, намаляване на възпалението в
мозъка и стимулиране на растежа на нови невронни пътища( особено при предразположени
към инсулт-съдовомозъчна болест или енцефалити и менингите на инфекциозна основа).
Широко се използва в руската клинична практика за лечение на инсулти, когнитивни
разстройства и заболявания на зрителния нерв, заболявание на тригеминалния и фациалния
нерв. В общността на биохакерите е високо ценен заради способността си значително да
подобрява фокуса, паметта и умствената издръжливост. Предотвратява разграждането на
енкефалините, допринасяйки за стабилизиращите настроението и леките антидепресантни
ефекти. Най-често срещаният път на приложение е чрез интраназален спрей, който позволява на
пептида бързо да премине кръвно-мозъчната бариера. Изследванията показват, че има отличен
профил на безопасност с много малко съобщени странични ефекти и без известен потенциал
за пристрастяване.
9. Хексарелин (5 мг)
Хексарелинът е мощен синтетичен хексапептид, който функционира като високоефективен
секретагог на растежния хормон. Структурно е подобен на GHRP-6, но обикновено се счита за много
по-силен в способността си да освобождава растежен хормон. Съединението се свързва здраво с
грелиновия рецептор в предната хипофизна жлеза, задействайки масивни импулси на ендогенен
HGH. За разлика от много други пептиди в своя клас, Хексарелинът не повишава значително
апетита, защото не имитира свойствата на грелина да предизвиква глад.
Изследователите са особено заинтересовани от неговите дълбоки кардиопротективни ефекти,
тъй като е доказано, че подобрява сърдечната функция след исхемия. Той се използва широко в
спорта и изследванията против стареене заради способността му бързо да увеличава
мускулната маса и да насърчава загубата на мазнини. Едно от основните му ограничения е,
че причинява бърза десенсибилизация на рецепторите, което означава, че ефективността му
спада след няколко седмици непрекъсната употреба. Той също така агресивно повишава
нивата на пролактин и кортизол повече от повечето други пептиди, освобождаващи растежен
хормон. Проучванията често го използват в циклични протоколи, за да предотвратят хипофизната
жлеза да стане неотзивчива.
10. Гонадорелин (2 мг)
Гонадорелинът е синтетична версия на естествено срещащия се гонадотропин-освобождаващ
хормон (GnRH). Той е основно отговорен за стимулирането на предната хипофизна жлеза да
освобождава лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH). Тези хормони са
абсолютно необходими за нормалната репродуктивна функция, сперматогенезата при мъжете и
овулацията при жените. В клинични условия се използва предимно за диагностициране и лечение
на състояния, свързани с дисфункция на хипоталамо-хипофизно-гонадната ос. Лекарите го
използват в специализирани лечения за безплодие, за да индуцират овулация при жени,
страдащи от хипоталамична аменорея. Напоследък той стана популярен в клиниките за мъжка
хормонозаместителна терапия като алтернатива на HCG за поддържане на тестикуларната
функция. Изключително краткият му полуживот обаче изисква прецизно, пулсово дозиране, за
да бъде ефективен при дългосрочна хормонална стимулация. Ако се прилага непрекъснато, а не
импулсно, Гонадорелин всъщност ще потисне репродуктивната ос, функция, използвана за
лечение на ендометриоза или рак на простатата. Страничните ефекти могат да включват
главоболие, зачервяване, гадене и дискомфорт на мястото на инжектиране. Това е строго
регулирано лекарство с рецепта, предлагано под различни търговски имена за специфични
репродуктивни нарушения.
11. Окситоцин ацетат (5 mg)
Окситоцин ацетатът е синтетичната, стабилизирана форма на естествено срещащия се бозайников
хормон окситоцин. Този мощен невропептид се произвежда в хипоталамуса и се секретира от
задната хипофизна жлеза. Той е всеобщо известен като „хормон на любовта“ поради дълбоката му
роля в социалните връзки, половото размножаване и раждането. В медицината често се прилага
интравенозно за предизвикване на раждане или за контролиране на следродилното кървене
чрез предизвикване на маточни контракции. Освен акушерството, изследователите активно проучват
потенциала му за лечение на психиатрични състояния като разстройство от аутистичния
спектър и социална тревожност. Той действа чрез свързване със специфични окситоцинови
рецептори в мозъка, което силно модулира емоционалните реакции и намалява страха.
Ацетатната форма на сол прави пептида достатъчно стабилен за използване в назални спрейове
и подкожни инжекции за изследователски цели. Проучванията показват, че той може ефективно да
подобри доверието, емпатията и позитивната социална комуникация между индивидите.
Неправилната употреба или високите дози могат да доведат до странични ефекти като сърдечно
съдов дистрес, гадене или опасна хиперстимулация на матката при бременни жени.
12. BPC-157 (5 mg)
BPC-157, или Body Protection Compound 157, е синтетичен пептид, състоящ се от 15 аминокиселини.
Той е частична последователност, получена от много по-голям защитен протеин, който се среща
естествено в човешкия стомашен сок. Този пептид е изключително известен в изследователската
общност заради невероятните си регенеративни и тъканно-лечебни свойства. Той действа чрез
повишаване на рецепторите на растежния хормон и ускоряване на ангиогенезата, което е
образуването на нови кръвоносни съдове. BPC-157 е демонстрирал изключителна способност да
лекува разкъсани сухожилия, увредени връзки и разтегнати мускули в животински модели.
Освен това, той е силно изследван заради цитопротективните си ефекти върху
храносмилателната система, показвайки обещаващи резултати при лечението на стомашни язви
и възпалителни заболявания на червата. Той също така упражнява системни защитни ефекти
върху органи като черния дроб, мозъка и сърцето по време на периоди на силен стрес или
токсичност. Много изследователи експериментират както със системни подкожни инжекции, така и
с целенасочени локални инжекции близо до местата на нараняване.
13. BPC-157 + TB-500 (Смес)
Комбинацията от BPC-157 и TB-500 е една от най-популярните пептидни смеси в областта на
възстановяването на тъканите и спортното възстановяване( след разтягане на сухожилия,
скъсване на мускулни влакна или други мускулни връзки). Тази смес използва синергичните
ефекти на два различни биологични пътя, за да увеличи максимално лечебния отговор на тялото.
Докато BPC-157 ускорява предимно ангиогенезата и възстановява стомашно-чревната и
мускулно-скелетната система, TB-500 се фокусира върху клетъчната миграция. TB-500,
синтетичен фрагмент от тимозин бета-4, действа чрез повишаване на актина, ключов протеин, който
позволява на клетките бързо да се придвижват до мястото на нараняване. Заедно тези пептиди
създават изключително оптимална среда за бърза регенерация на мускулна, сухожилийна,
лигаментна и костна тъкан. Изследователите често използват тази комбинация за лечение на
тежки наранявания, които обикновено страдат от лош кръвен поток, като например разкъсвания
на ротаторния маншон или проблеми с ахилесовото сухожилие, след смяна на естествени с
изкуствени стави. Комбинацията обикновено се прилага чрез подкожна инжекция, често циклично
в продължение на няколко седмици по време на основна фаза на възстановяване. Потребителите
съобщават за масивно намаляване на системното възпаление и драматично намаляване на
общото време за възстановяване в сравнение с естественото излекуване. Страничните ефекти
обикновено се считат за минимални, въпреки че понякога може да се появи локално дразнене на
мястото на инжектиране или лека летаргия. Преди използване е задължително изследване на
туморните маркери на конкретния пациент/потребител, поради възможността за стимулиране
неконтролирано на развитието на атипични клетки.
14. Серморелин (5 mg)
Серморелин е синтетичен пептид, съдържащ 29 аминокиселини, което го прави функционален
аналог на ендогенния хормон, освобождаващ растежен хормон (GHRH). Той представлява най
късата последователност от естествената молекула на GHRH, която все още перфектно запазва
пълната си биологична активност. Пептидът се свързва директно с GHRH рецепторите в
хипофизната жлеза, инструктирайки я да произвежда и освобождава естествен човешки растежен
хормон. Тъй като стимулира собственото производство на организма, вместо да го замества,
Серморелин запазва естествения пулсиращ ритъм на освобождаване на HGH.
Този естествен механизъм предотвратява отрицателната обратна връзка и потискането на
хипофизата, често свързани със синтетични инжекции със HGH. Клиники за борба със стареенето
често го предписват на възрастни, страдащи от свързан с възрастта спад на растежния
хормон, за да подобрят жизнеността и телесния състав. Ползите, отбелязани в клинични
условия, включват увеличена чиста мускулна маса, намалени телесни мазнини, подобрено
качество на съня и повишена еластичност на кожата. Преди това е бил одобрен от FDA под
търговското наименование Geref за лечение на дефицит на растежен хормон при деца. Страничните
ефекти обикновено са леки и могат да включват зачервяване на лицето, замаяност и зачервяване
или подуване на мястото на инжектиране.
15. SLU-PP-332 (1,5 mg)
SLU-PP-332 е изключително нова, експериментална синтетична молекула, действаща като агонист
на естроген-свързаните рецептори (ERR). По-конкретно, тя е насочена към всичките три изоформи
на ERR рецепторите: алфа, бета и гама, които силно регулират клетъчния енергиен
метаболизъм. Съединението е наречено „упражнение в хапче“ поради способността си да
имитира дълбоките метаболитни ползи от физическата тренировка. В животински модели, SLU
PP-332 драстично увеличава експресията на гени, участващи в окислението и издръжливостта
на скелетните мускули. Мишките, третирани със съединението, показват значително увеличение
на издръжливостта при бягане и подобрена способност за изгаряне на телесни мазнини за
гориво. То ефективно подвежда тялото да реагира така, сякаш е било подложено на интензивни
упражнения за издръжливост, дори в напълно заседнало състояние. Изследователите са силно
заинтересовани от потенциала му за борба със затлъстяването, диабет тип 2 и свързаните с
възрастта състояния на мускулна атрофия( след инсулти и други мускулно дегенеративни
заболявания на фона на ревматоидно подобни симптоми). За разлика от традиционните
стимуланти, той не повишава сърдечната честота или кръвното налягане, като се фокусира
единствено върху дълбокото метаболитно препрограмиране. Тъй като е много скорошно откритие,
дългосрочните данни за безопасност, човешките изпитвания и подробните профили на страничните
ефекти на практика не съществуват.
16. Семаглутид (5/10/15 mg)
Семаглутидът е революционен синтетичен пептид, действащ като агонист на рецептора за
глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1). Разработен е основно от Novo Nordisk за борба с диабет тип
2 чрез значително подобряване на гликемичния контрол. Пептидът действа като имитира
естествено срещащия се хормон GLP-1, който стимулира освобождаването на инсулин в отговор на
хранене. Едновременно с това драстично забавя изпразването на стомаха и изпраща мощни
сигнали за ситост до центровете за апетит в мозъка. Това дълбоко потискане на апетита доведе
до експлозивната му популярност и последващото му одобрение от FDA като лекарство за хронично
управление на теглото. В момента се предлага на пазара под силно разпознаваемите търговски
наименования Ozempic за диабет и Wegovy за затлъстяване. Клиничните изпитвания са
демонстрирали безпрецедентни резултати в загубата на тегло, често надвишаващи 15% от общото
телесно тегло при пациенти със затлъстяване. Освен това, той е показал значителни ползи за
сърдечно-съдовата система, намалявайки риска от сериозни нежелани сърдечно-съдови
събития при рискови групи. Най-честите странични ефекти са стомашно-чревни, включително
тежко гадене, повръщане, диария и потенциални рискове от панкреатит или заболяване на жлъчния
мехур.
17. Тирзепатид (5/10/15 mg)
Тирзепатид е новаторски, първи в класа си синтетичен пептид, който действа като двоен рецепторен
агонист. Той уникално комбинира механизмите както на глюкозо-зависим инсулинотропен
полипептид (GIP), така и на глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1) рецепторен агонист. Този подход с
двойно действие създава мощен синергичен ефект върху метаболитната регулация и интензивното
потискане на апетита. Разработен от Eli Lilly, той първоначално е одобрен от FDA под търговското
наименование Mounjaro за лечение на диабет тип 2. Поради зашеметяващата си ефикасност в
клинични изпитвания, по-късно е одобрен под търговското наименование Zepbound специално за
отслабване. Проучванията показват, че Тирзепатид като цяло води до дори по-добри резултати при
отслабване от лекарства с единичен агонист като Семаглутид. Пациентите в изпитванията често
губят над 20% от телесното си тегло, което съперничи на резултатите от действителната
бариатрична хирургия. Освен контрола на теглото и глюкозата, той значително подобрява
липидните профили, намалява кръвното налягане и понижава маркерите на системно
възпаление( много повече от стандартно изписваните статини за лечение на липидни
дисфункции). Профилът му на страничните ефекти е подобен на други инкретинови миметици, като
се наблюдават силно стомашно-чревни проблеми като гадене, запек и диария. Тирзепатид е строго
регулирано лекарство с рецепта и представлява настоящия връх на фармацевтичната метаболитна
терапия.
18. CJC-1295 без Dac + Ипаморелин (смес)
Тази специфична пептидна смес комбинира аналог на растежен хормон, освобождаващ хормон
(GHRH), с високо селективен секретагог на растежен хормон (GHS). „CJC-1295 без DAC“ е по-точно
известен като Mod GRF (1-29), бързодействащ GHRH, който безопасно стимулира хипофизата.
Ипаморелин е миметик на грелин от трето поколение, който силно насърчава освобождаването на
растежен хормон, без да повишава кортизола или пролактина. Когато се прилагат заедно, те
създават масивен синергичен ефект, генерирайки много по-голям импулс на HGH, отколкото всеки
от пептидите би могъл поотделно. Тази комбинация ефективно имитира естествения пулсиращ
ритъм на секреция на растежен хормон в тялото, предотвратявайки понижаването на рецепторите.
Специалистите по борба със стареенето силно предпочитат тази смес заради способността ѝ
безопасно да увеличава чистата мускулна маса, да ускорява загубата на мазнини и да
подобрява дълбочината на съня. Тъй като Ипаморелин е толкова селективен, тази специфична
комбинация напълно избягва интензивните пикове на глада и хормоните на стреса,
наблюдавани при GHRP-2 или GHRP-6. Обикновено се прилага чрез подкожна инжекция
непосредствено преди лягане или на гладно, за да се максимизират естествените пикове на
хормоните. Леките странични ефекти могат да включват временно „прилив на световъртеж“,
зачервяване или леко дразнене на мястото на инжектиране.
19. HGH Соматропин
Соматропинът е точният синтетичен, биоидентичен еквивалент на естествено срещащия се човешки
растежен хормон (HGH), произвеждан от хипофизната жлеза. Това е голям, сложен полипептид,
състоящ се от 191 аминокиселини, сгънати в силно специфична триизмерна структура.
Медицинските специалисти го предписват за лечение на различни тежки нарушения на растежа
при деца и възрастни с диагностицирани хормонални дефицити. Действа, като пътува до
черния дроб, където силно стимулира производството на инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF
1). Заедно, HGH и IGF-1 стимулират клетъчния растеж, регулират телесния състав,
метаболизират мазнините и поддържат здравословна костна плътност. Освен одобрените
медицински приложения, той е известен с употребата си извън одобрените показания в
бодибилдинга и атлетиката за драматично подобряване на производителността. Легалният
соматропин е изключително труден и скъп за производство, което изисква високотехнологична
рекомбинантна ДНК технология. Неконтролираната или прекомерна употреба може да доведе
до сериозни последици за здравето, включително инсулинова резистентност, болки в
ставите, задържане на течности и уголемяване на органи. Изисква внимателни, ежедневни
подкожни или мускулни инжекции, за да се поддържат стабилни физиологични нива в кръвния поток.
Соматропинът е силно контролирано лекарство с рецепта в световен мащаб и притежанието му без
валидна рецепта е законово ограничено в много страни.
20. Ретатрутид (6/12 mg)
Ретатрутидът е невероятно напреднал, експериментален пептид, който в момента е във фазата на
клинични изпитвания на разработка от Eli Lilly. Той представлява огромен скок в метаболитната
медицина като първият в света „троен агонист“ или триагонистичен пептид. Съединението е
насочено едновременно към три различни хормонални рецептора: GLP-1, GIP и глюкагоновия
рецептор. Чрез активиране на глюкагоновия рецептор, наред с другите два, Retatrutide значително
увеличава базовия енергиен разход и директно изгаря мазнините. Ранните резултати от
клиничните изпитвания от фаза 2 изпратиха ударни вълни в медицинската общност поради
безпрецедентната си ефикасност. Участниците в изпитването са постигнали изумителна средна
загуба на тегло от 24% за 48 седмици, значително надминавайки както Semaglutide, така и
Tirzepatide. Освен това, той показа невероятна способност да облекчава неалкохолна мастна
чернодробна болест (NAFLD) при голяма част от участниците в изпитването. Профилът на
страничните ефекти изглежда е съвместим със съществуващите инкретинови терапии, предимно с
временен стомашно-чревен дискомфорт. Изследователите следят отблизо ефектите му върху
сърдечната честота, тъй като глюкагоновият компонент може да причини лека сърдечно-съдова
стимулация.
21. GHK-CU (Меден пептид – 50 мг)
GHK-Cu е естествено срещащ се меден комплекс на трипептида глицил-1-хистидил-1-лизин,
изолиран за първи път от човешка плазма. Той има изключително висок афинитет към медните йони,
които са основни микроелементи за човешката биологична функция. Пептидът играе монументална
роля в биологичните процеси на ремоделиране на тъканите, заздравяване на рани и клетъчна
регенерация. Той действа чрез повишаване на производството на жизненоважни структурни
протеини като колаген, еластин и гликозаминогликани в кожата. Освен това, GHK-Cu е известен
със способността си да модулира значително генната експресия, връщайки клетъчната функция в
по-младо и по-здраво състояние. В козметичната индустрия е високо ценена съставка в
серумите против стареене заради изключителната си способност да намалява бръчките и да
стяга
кожата.
Медицинските
изследователи
го
изучават
заради
мощните му
противовъзпалителни ефекти и способността му да стимулира бързия растеж на косата в
спящи фоликули. Може да се прилага чрез локални кремове, подкожни инжекции или протоколи за
микронидлинг, насочени към специфични области на стареене или увреждане. Инжекционните
форми понякога могат да причинят значително парене или болка на мястото на инжектиране, често
срещана черта на съединенията на медна основа.
22. Епиталон (10 mg)
Епиталон (известен също като Епиталон) е синтетичен тетрапептид, първоначално разработен на
базата на естествен пептиден екстракт от епифизната жлеза. Открит от руския учен Владимир
Хавинсон, той е обявен за едно от най-мощните съединения против стареене, създавани някога.
Основният му механизъм на действие включва директно стимулиране на производството на
теломераза в клетките на тялото. Теломеразата е ензимът, отговорен за удължаването на
теломерите, които са защитните капачки в краищата на ДНК хромозомите. Чрез удължаване на тези
теломери, Епиталон теоретично удължава границата на Хейфлик, позволявайки на клетките да се
делят много повече пъти, преди да умрат. Изследванията категорично показват, че той регулира
и ендокринната система, като нормализира естественото производство и освобождаване на
мелатонин. Тази регулация води до дълбоки подобрения в циркадните ритми, качеството на
съня и цялостната функция на имунната система. Проучвания върху животни и дългосрочни
руски проучвания върху хора показват значително увеличение на продължителността на живота
и масивно намаляване на смъртността. Обикновено се прилага чрез подкожно инжектиране в
кратки, интензивни цикли веднъж или два пъти годишно, за да се „нулират“ биологичните часовници.
23. Глутатион, NAD+ и ресвератрол (смес – 1500 мг)
Тази специфична комбинация обединява три от най-мощните антиейдж и антиоксидантни
съединения в един терапевтичен протокол. Глутатионът е главният антиоксидант на организма,
трипептид, който се свързва с вредните тежки метали и свободни радикали и ги детоксикира в
голяма степен. NAD+ (никотинамид аденин динуклеотид) е жизненоважен коензим, който се
намира във всички живи клетки, абсолютно необходим за производството на митохондриална
енергия и възстановяването на ДНК. Ресвератролът е естествен полифенол, известен с
активирането на сиртуините, „гените на дълголетието“, които регулират клетъчното здраве и
възпаление. Когато се комбинират, тези три молекули създават масивна синергична защита срещу
оксидативен стрес и дълбоко клетъчно стареене. Глутатионът изчиства клетъчните остатъци, NAD+
възстановява енергийната мрежа на клетката, а ресвератролът сигнализира на клетката да поправи
своята ДНК. Уелнес клиниките често прилагат това трио чрез интравенозни (IV) инфузии, за да
заобиколят храносмилателната система за максимално усвояване. Потребителите постоянно
съобщават за незабавни скокове в умствената яснота, дълбоко поддържана физическа
енергия и забележимо по-ярък тен на кожата. Леките странични ефекти от бързото IV приложение
могат да включват зачервяване, леко гадене или локализирано дразнене на вените.
24. NAD+ (600/1200 мг)
NAD+ е критичен коензим, който се среща в изобилие във всяка жива клетка в човешкото тяло. Той
служи като абсолютно необходимо условие за фундаменталните биологични процеси, които правят
живота възможен, особено производството на митохондриална енергия. Молекулата действа
като совалка, прехвърляйки електрони по време на метаболитни процеси, за да превърне храната в
използваема клетъчна енергия. За съжаление, естествените нива на NAD+ силно намаляват с
напредване на възрастта, което допринася в голяма степен за умора, когнитивен спад и метаболитна
дисфункция. Допълнителната терапия с NAD+ има за цел агресивно да попълни тези изчерпани
клетъчни резервоари, за да възстанови младежката енергия и устойчивост. Той активно
захранва PARP ензимите, които са отговорни за щателното възстановяване на увредените ДНК
нишки в цялото тяло. Клиниките за борба със стареенето го прилагат предимно чрез бавни
интравенозни инфузии или силно концентрирани подкожни инжекции. Пациентите често го търсят
за дълбоко неврологично възстановяване, помощ при възстановяване от зависимости и
драматични подобрения в спортната издръжливост. Бързото приложение, особено
интравенозно, може да причини интензивни, но безвредни физиологични реакции като стягане в
гърдите, стомашни спазми и силно зачервяване. Той се счита за безопасна хранителна терапия и е
крайъгълен камък на съвременните практики за регенеративна и функционална медицина.
25. Тимозин Алфа-1 (Тимозин алфа)
Тимозин Алфа-1 е силно мощен пептид, произвеждан естествено от тимусната жлеза, централен
орган на човешката имунна система. Той функционира като мощен ендогенен имуномодулатор,
като по този начин оформя начина, по който тялото реагира на болести и инфекции. Пептидът
активно стимулира съзряването и масивната пролиферация на Т-клетките, основните пехотинци на
адаптивната имунна система. В медицински условия се използва широко като допълнителна
терапия за борба с тежки вирусни инфекции като хепатит B и C. Изследователите го използват
и за повишаване на ефикасността на ваксините и за укрепване на потиснатата имунна система
на пациенти с рак. Той действа не чрез свръхстимулиране на имунната система, а чрез
интелигентно възстановяване на имунната хомеостаза и балансиране на Т-клетъчната
активност. Съединението действа, като инхибира вирусната репликация, като същевременно
помага на тялото да унищожи заразените или злокачествени клетки. Поради отличния си
профил на безопасност, той е силно предпочитан в интегративната медицина за лечение на
хронична Лаймска болест и автоимунни заболявания.
26. LL-37
LL-37 е невероятно уникален естествено срещащ се пептид, който принадлежи към семейството
кателицидини на антимикробните пептиди. Той се произвежда от различни клетки на човешката
имунна система, включително макрофаги и неутрофили, действайки като мощна първа линия на
защита. Този пептид е по същество естественият широкоспектърен антибиотик на организма,
способен да унищожава опасни бактериални патогени. Той действа чрез физическо свързване с
отрицателно заредените външни мембрани на бактерии и вируси, като насилствено пробива дупки
в тях, за да причини клетъчна смърт. Освен агресивното си антимикробно действие, LL-37 участва
активно в регулирането на възпалителните реакции и насърчаването на заздравяването на
жизненоважни тъкани. Изследванията показват, че е високоефективен срещу опасни,
устойчиви на антибиотици щамове бактерии и твърди биологични биофилми( в това число и
при трудно повлиявани форми на пародонтоза и др., на хронични цистити и възпаление на
простатната жлеза). В момента се изследва като авангардна терапия за тежки автоимунни
заболявания, хронично заздравяване на рани и упорита чревна дисбиоза (при декубитални
рани, при пропускливи черва или хронични възпаления на дебелото черво, болест на Крон и
др.). Прекомерните естествени нива на LL-37 обаче са свързани с възпалителни кожни заболявания
като розацея и псориазис. Когато се прилага екзогенно, се изисква внимателно дозиране, тъй като
твърде много може да предизвика масивна дегранулация на мастоцитите и тежки хистаминови
реакции.
27. MGF (Механо растежен фактор – 2 мг)
Механо растежният фактор (MGF) е високоспециализиран сплайс вариант на инсулиноподобен
растежен фактор 1 (IGF-1). За разлика от системния IGF-1, произвеждан от черния дроб,
естественият MGF се експресира локално в скелетните мускули в директен отговор на механично
натоварване или увреждане. Той служи като абсолютен критичен спусък за възстановяването,
адаптацията и масивната хипертрофия на мускулната тъкан след интензивно физическо
натоварване. Пептидът действа чрез активиране на спящи мускулни стволови клетки, известни като
сателитни клетки, карайки ги да се делят и сливат с увредени мускулни влакна. Този процес създава
нови мускулни ядра, което фундаментално увеличава генетичния таван за това колко голям може да
расте един мускул.
В изследователските и бодибилдинг общности, синтетичният MGF се инжектира директно в
специфични мускули веднага след брутална тренировка. Тъй като стандартният MGF има
невероятно кратък полуживот, измерен в минути, изследователите често го пегилират (PEG
MGF), за да удължат драстично неговата активност. Въпреки че локалните му ефекти върху
изграждането на мускули са легендарни, той не упражнява същите метаболитни ефекти върху
цялото тяло като традиционния HGH или системния IGF-1. Потенциалните странични ефекти
включват тежка хипогликемия, ако се лекува неправилно, локализирано подуване и
теоретичния риск от ускоряване на растежа на тумора. GF остава строго ограничен
10
изследователски химикал, универсално забранен от всички големи спортни антидопингови агенции
заради неговите дълбоки способности за подобряване на спортните постижения.
28. 5-амино-1MQ (5 mg)
5-амино-1MQ е високо иновативно химично съединение с малка молекула, а не традиционна верига
от аминокиселинни пептиди. Той е щателно разработен, за да инхибира селективно ензим, наречен
никотинамид N. С нарастването на мастните клетки и стареенето на тялото, експресията на NNMT
се увеличава драстично, забавяйки метаболизма и агресивно насърчавайки съхранението на
мазнини. Чрез силно блокиране на този ензим, 5-амино-1MQ предотвратява разграждането на NAD+,
като гарантира, че нивата на клетъчната енергия остават силно високи. Това инхибиране принуждава
тялото значително да увеличи основния си метаболизъм и директно да изгаря складираните
висцерални мазнини за гориво. В предклинични проучвания върху животни, участници, хранени с
диета с високо съдържание на мазнини, всъщност са загубили значително тегло и са обърнали
метаболитната дисфункция, когато им е дадено съединението. Освен това, чрез запазване на NAD+
запасите, то упражнява дълбоки антиейдж ефекти на дълбоко клетъчно ниво, поддържайки
стабилно митохондриално здраве. За разлика от много съединения за изгаряне на мазнини, то не
стимулира централната нервна система, което означава, че няма да причини нервност, тревожност
или безсъние. Поради изключително ниското си молекулно тегло, то е силно бионалично и е
уникално ефективно, когато се приема като перорална капсула, а не като инжекция.
Комбинирането на пептиди е много честа практика във функционалната медицина и биохакинга.
Целта е да се насочи вниманието към специфичен здравословен проблем чрез множество
биологични пътища едновременно, създавайки синергичен ефект, при който комбинираният
резултат е по-голям от сумата на отделните му части.
Ето структурирани таблици, които описват подробно как пептидите могат да бъдат комбинирани и
какви са специфичните графици за тяхното дозиране.
Д-р Иво Костов